Gomisina A (CAS#58546‑54‑6)
Também conhecida como Esquizandrol B, este monômero bioativo de lignana é purificado de Schisandra chinensis, bem reconhecido por suas proeminentes propriedades hepatoprotetoras. Exerce efeitos biológicos principalmente modulando o receptor de pregnano X (PXR), um regulador vital responsável pela homeostase dos ácidos biliares.
Este composto pode aumentar marcadamente os níveis de expressão de múltiplos genes-alvo a jusante do PXR associados ao metabolismo dos ácidos biliares. No tecido hepático de camundongos, ele regula positivamente Cyp3a11, Ugt1a1, Oatp2 e Mrp3; enquanto isso, em linhagens celulares HEK293T, ele eleva a expressão de CYP3A4, UGT1A1 e OATP2 humanos, otimizando assim a depuração hepática de ácidos biliares e a função de desintoxicação.
Estudos farmacológicos demonstraram seu efeito protetor contra lesão hepática desencadeada por ácido litocólico. É capaz de aliviar a necrose hepática provocada pelo ácido litocólico, bem como a colestase intra-hepática em camundongos de tipo selvagem, enquanto tais efeitos protetores desaparecem em modelos de camundongos deficientes em Pxr. Quando dosado a 100 mg/kg duas vezes ao dia, pode efetivamente reduzir as taxas de mortalidade em modelos de camundongos com doença colestática. Além dos benefícios anticolestáticos, a Gomisina A também facilita a reparação e regeneração do tecido hepático após cirurgia de hepatectomia parcial.
Além disso, oferece ação defensiva notável contra hepatotoxicidade induzida por acetaminofeno, mostrando potencial protetor multifacetado para a função hepática sob diferentes tipos de dano hepático.
Propriedades Químicas da Gomisina A |
Ponto de fusão | 88,5°C |
Ponto de ebulição | 454,79°C (estimativa aproximada) |
densidade | 1,1772 (estimativa aproximada) |
índice de refração | 1,5300 (estimativa) |
Temp. de armazenamento | Armazenar em local seco, em freezer, abaixo de -20 °C |
Solubilidade | DMSO : 50 mg/mL (120.06 mM; Necessita de ultrassom)H2O : < 0.1 mg/mL (insolúvel) |
forma | pó para cristal |
pka | 14,58±0,40 (Previsto) |
cor | Branco a amarelo claro |
fonte biológica | Schisandra chinensis |
InChI | 1S/C23H28O7/c1-12-7-13-8-16-20(30-11-29-16)22(28-6)17(13)18-14(10-23(12,2)24)9-15(25-3)19(26-4)21(18)27-5/h8-9,12,24H,7,10-11H2,1-6H3/t12-,23-/m0/s1 |
Chave InChI | ZWRRJEICIPUPHZ-MYODQAERSA-N |
SMILES | C[C@]1([H])[C@@](C)(O)CC2=C(C(OC)=C(OC)C(OC)=C2)C3=C(OC)C4=C(OCO4)C=C3C1 |
LogP | 4,770 (est.) |
Informações de Segurança |
Declarações de Segurança | 24/25 |
WGK Alemanha | WGK 3 |
Código SH | 29329990 |
Classe de Armazenamento | 11 - Sólidos Combustíveisb |
Aplicação do Produto de Gomisina A, CAS#58546‑54‑6
Também conhecida como Esquizandrol B, esta lignana de ocorrência natural apresenta notável bioatividade protetora contra danos celulares induzidos por endotelina‑1 (ET‑1). É capaz de aliviar eficazmente anormalidades funcionais de cardiomiócitos derivados de células-tronco pluripotentes induzidas por humanos (hiPS‑CMs), tornando‑a um candidato de pesquisa altamente útil para investigação de mecanismos cardiovasculares e trabalhos de triagem de compostos farmacológicos. Além de suas valiosas características cardioprotetoras, este composto também proporciona distintos efeitos anticolestáticos, o que fornece suporte experimental sólido para projetos de pesquisa direcionados a danos hepáticos colestáticos e estudos farmacológicos associados ao metabolismo biliar.
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Produto anterior: SULFETO DE COBRE(II) Grau Industrial, CAS#1317‑40‑4
